CJC-1295 with DAC

CJC-1295 con DAC è un peptide sintetico a lunga durata d'azione sviluppato per la ricerca sulla regolazione della secrezione dell'ormone della crescita. È un analogo modificato dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH), progettato per produrre un'attivazione prolungata del recettore ipofisario del GHRH e consentire ai ricercatori di studiare la stimolazione sostenuta dell'asse ormone della crescita/fattore di crescita insulino-simile 1 (GH/IGF-1).

I ricercatori nell'Unione europea possono acquistare CJC-1295 con DAC 5 mg da Crystal Peptides come composto di ricerca ad alta purezza, sottoposto ad analisi indipendenti da laboratori accreditati, con Certificati di Analisi specifici per lotto disponibili per verificarne identità e qualità analitica.

Questo peptide è particolarmente adatto alla ricerca perché il GHRH umano nativo viene rapidamente degradato nella circolazione e presenta quindi un'emivita plasmatica di pochi minuti. CJC-1295 è stato progettato per superare tale limite mediante sostituzioni amminoacidiche mirate che ne migliorano la stabilità enzimatica. In particolare, CJC-1295 con DAC è formulato con l'aggiunta di un Complesso di Affinità per i Farmaci (DAC), che prolunga il tempo di permanenza in circolo consentendo un legame covalente più stabile con l'albumina sierica. Questa aggiunta permette al peptide di mantenere l'attività biologica per giorni anziché per minuti.

Che cos'è il peptide CJC-1295 con DAC?

Il peptide CJC-1295 è un analogo peptidico sintetico derivato dalla regione N-terminale biologicamente attiva del GHRH, che contiene la sequenza di legame al recettore responsabile della stimolazione del rilascio dell'ormone della crescita dalle cellule somatotrope dell'ipofisi anteriore. Sono state introdotte diverse sostituzioni amminoacidiche per ridurre la suscettibilità alla degradazione enzimatica, preservando l'affinità recettoriale; ciò consente a CJC-1295 di mantenere il profilo farmacologico del GHRH e, al contempo, di presentare una stabilità nettamente superiore in condizioni fisiologiche.

In CJC-1295 con DAC, il Complesso di Affinità per i Farmaci viene aggiunto alla molecola principale. Il DAC non è una proteina trasportatrice distinta né un ingrediente della formulazione. È invece un gruppo maleimidopropionammide reattivo, legato direttamente al peptide, che dopo la somministrazione forma un legame covalente stabile con un residuo di cisteina libero dell'albumina circolante. L'albumina agisce come proteina di trasporto naturalmente abbondante, proteggendo il peptide dalla rapida eliminazione renale e dalla degradazione enzimatica e rilasciando gradualmente nel tempo la molecola attiva.

Questa strategia di legame con l'albumina prolunga l'emivita di eliminazione da pochi minuti a circa una settimana, distinguendo CJC-1295 con DAC dagli analoghi del GHRH a breve durata d'azione.

Qual è la differenza tra CJC-1295 con DAC, CJC-1295 senza DAC e GRF modificato (1-29)?

La terminologia relativa a questo peptide genera spesso confusione, poiché nella letteratura scientifica e nel mercato dei peptidi di ricerca vengono utilizzate denominazioni diverse. GRF modificato (1-29) è il nome scientifico dell'analogo del GHRH con quattro sostituzioni, comunemente commercializzato come CJC-1295 senza DAC o CJC-1295 no DAC. Queste denominazioni si riferiscono allo stesso peptide.

CJC-1295 con DAC è stato successivamente sviluppato da ConjuChem, collegando un Complesso di Affinità per i Farmaci (DAC) al peptide GRF modificato (1-29). Il DAC consente un legame covalente stabile con l'albumina sierica circolante, prolungando notevolmente il tempo di permanenza del peptide in circolo. Di conseguenza, CJC-1295 con DAC e GRF modificato (1-29) condividono la stessa struttura peptidica modificata del GHRH e la stessa farmacologia recettoriale, ma differiscono sostanzialmente nei profili farmacocinetici: la formulazione con DAC presenta un'emivita misurata in giorni anziché in minuti. Questa distinzione è fondamentale e deve essere mantenuta nell'interpretazione della ricerca pubblicata.

Nonostante tali differenze farmacocinetiche, entrambi i composti condividono lo stesso meccanismo d'azione fondamentale. A differenza dell'ormone della crescita umano ricombinante (rHGH), che agisce direttamente sui recettori periferici dell'ormone della crescita, sia il GRF modificato (1-29) sia CJC-1295 con DAC agiscono a monte nella cascata di segnalazione endocrina, attivando il recettore dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRHR). Ciò stimola la secrezione endogena dell'ormone della crescita, preservando i normali meccanismi fisiologici di feedback e consentendo ai ricercatori di studiare la regolazione dell'asse ormone della crescita/fattore di crescita insulino-simile 1 (GH/IGF-1), il rilascio pulsatile dell'ormone e la segnalazione endocrina.

Il profilo farmacocinetico prolungato di CJC-1295 con DAC lo rende particolarmente adatto agli studi sull'attivazione sostenuta del recettore del GHRH.

Proprietà chimiche e informazioni di registro

È opportuno precisare alcuni punti che vengono spesso riportati in modo errato.

CJC-1295 con DAC è un peptide di 30 amminoacidi. Sebbene derivi dall'ormone di rilascio dell'ormone della crescita umano (GHRH), non corrisponde all'ormone completo di 44 residui, ma è un analogo ingegnerizzato basato sulla sua regione N-terminale biologicamente attiva.

Il peso molecolare sopra indicato si riferisce specificamente alla versione con DAC. Il GRF modificato (1-29), spesso commercializzato come "CJC-1295 senza DAC," è privo del Complesso di Affinità per i Farmaci e presenta quindi un peso molecolare inferiore e proprietà farmacocinetiche nettamente diverse.

Il Complesso di Affinità per i Farmaci è parte integrante della molecola. Non viene fornito separatamente né già legato all'albumina. Dopo la somministrazione, il gruppo maleimidopropionammide reagisce con l'albumina sierica circolante, formando un legame covalente stabile che prolunga notevolmente il tempo di permanenza del peptide in circolo. Questa strategia di legame con l'albumina è la caratteristica distintiva che differenzia CJC-1295 con DAC dagli analoghi del GHRH a breve durata d'azione.

Dati clinici su CJC-1295 con DAC

La letteratura clinica pubblicata su CJC-1295 con DAC è relativamente limitata, ma insolitamente informativa. A differenza di molti peptidi di ricerca, CJC-1295 ha completato diversi studi di fase iniziale che ne hanno esaminato la farmacocinetica, la farmacodinamica, gli effetti endocrini e la sicurezza prima dell'interruzione dello sviluppo. La maggior parte delle evidenze disponibili riguarda pertanto la fisiologia dell'ormone della crescita anziché gli esiti terapeutici a lungo termine.

Programma clinico di Fase 1 (Teichman et al., Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006)

Ventiquattro adulti sani hanno partecipato a uno studio con aumento progressivo della dose che ha valutato la somministrazione sottocutanea, sia singola sia ripetuta, di CJC-1295. Dosi singole comprese tra 30 e 1,000 µg/kg hanno determinato aumenti sostenuti e dose-dipendenti delle concentrazioni circolanti dell'ormone della crescita per sei giorni o più e un aumento delle concentrazioni plasmatiche di IGF-1 per circa 9–11 giorni. L'emivita di eliminazione stimata era compresa tra 5.8 e 8.1 giorni, in linea con le proprietà di legame prolungato con l'albumina del Complesso di Affinità per i Farmaci. Nella parte dello studio relativa alle dosi multiple, la somministrazione settimanale ripetuta ha mantenuto elevate le concentrazioni di IGF-1 fino a 28 giorni, dimostrando un effetto farmacodinamico cumulativo senza evidenza di tachifilassi. CJC-1295 è risultato generalmente ben tollerato; le osservazioni più comuni correlate al trattamento sono state lievi reazioni nel sito di iniezione, vampate e cefalea. [1]

Studio sulla pulsatilità dell'ormone della crescita (Ionescu et al., Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006)

Una delle principali questioni relative agli analoghi del GHRH a lunga durata d'azione è se una stimolazione recettoriale sostenuta sopprima il normale andamento pulsatile della secrezione endogena dell'ormone della crescita. Una profilazione endocrina dettagliata ha dimostrato che CJC-1295 aumenta significativamente la secrezione media dell'ormone della crescita, le concentrazioni minime dell'ormone della crescita e l'IGF-1 circolante, preservando al contempo la pulsatilità fisiologica. Anziché sostituire il rilascio dell'ormone endogeno con una stimolazione continua, il peptide amplifica i picchi secretori naturali; ciò lo distingue, sotto il profilo meccanicistico, dalla somministrazione di ormone della crescita ricombinante esogeno.[2]

Nel complesso, questi studi hanno definito le caratteristiche farmacologiche distintive di CJC-1295 con DAC. Il GHRH nativo presenta un'emivita circolante misurata in minuti, mentre il Complesso di Affinità per i Farmaci con legame all'albumina estende l'attività biologica a circa una settimana, preservando la regolazione ipofisaria endogena. Questa combinazione di esposizione prolungata e rilascio fisiologico dell'ormone resta il principale fondamento scientifico del composto e ne spiega il continuo impiego come strumento di ricerca per studiare l'asse ormone della crescita/IGF-1.

Oltre a queste prime indagini, i dati pubblicati nell'uomo sono limitati. I lavori successivi hanno esaminato soprattutto i biomarcatori a valle dell'attivazione GH/IGF-1 anziché l'efficacia clinica, dimostrando variazioni misurabili nell'espressione delle proteine sieriche dopo la somministrazione di CJC-1295 e offrendo ulteriori indicazioni sulle conseguenze biologiche dell'attivazione sostenuta del recettore del GHRH. [3]

Lo sviluppo di CJC-1295 non ha portato all'approvazione regolatoria né all'autorizzazione all'immissione in commercio in alcuna regione. Sebbene il composto sia entrato nella Fase II dello sviluppo clinico, il programma è stato interrotto e nessuna formulazione di CJC-1295 con DAC è stata approvata dall'Agenzia europea per i medicinali (EMA), dalla Food and Drug Administration statunitense (FDA) o da qualsiasi altra autorità nazionale di regolamentazione dei medicinali.

Le attuali conoscenze sul peptide derivano quindi dalla farmacologia pubblicata e da indagini cliniche di fase iniziale, non da un uso terapeutico approvato.

Applicazioni di ricerca di CJC-1295 con DAC

CJC-1295 con DAC è uno strumento di ricerca ampiamente utilizzato per studiare l'attivazione a lungo termine del recettore dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH) e la regolazione fisiologica dell'asse ormone della crescita/fattore di crescita insulino-simile 1 (GH/IGF-1). L'emivita prolungata del composto lo distingue dal GHRH nativo e dagli analoghi a breve durata d'azione, consentendo ai ricercatori di esaminare la segnalazione endocrina sostenuta e, al contempo, di preservare la funzione ipofisaria endogena.

Regolazione dell'asse ormone della crescita e IGF-1

CJC-1295 offre un modello per studiare la stimolazione prolungata del recettore del GHRH e i suoi effetti a valle sulla secrezione dell'ormone della crescita e di IGF-1. Poiché il peptide stimola il rilascio dell'ormone endogeno anziché sostituire direttamente l'ormone della crescita, viene spesso utilizzato per studiare i meccanismi di feedback endocrino, la responsività ipofisaria e la regolazione fisiologica dell'asse somatotropo per periodi prolungati.

Secrezione pulsatile dell'ormone della crescita

Una delle caratteristiche distintive di CJC-1295 è la capacità di sostenere l'attività endocrina senza abolire il normale andamento pulsatile del rilascio dell'ormone della crescita. Ciò ha reso il peptide un importante strumento sperimentale per esaminare come l'attivazione prolungata del recettore del GHRH influenzi la frequenza e l'ampiezza dei picchi e il feedback ipotalamo-ipofisario, mantenendo al contempo i ritmi secretori fisiologici.

Sistemi di rilascio dei farmaci basati sul legame con l'albumina

Il Complesso di Affinità per i Farmaci rappresenta una delle prime applicazioni riuscite del legame stabile con l'albumina per prolungare l'emivita di un peptide. Al di là dell'endocrinologia, CJC-1295 è citato nelle ricerche sui sistemi di rilascio mediati dall'albumina, sulla farmacocinetica dei peptidi e sulle strategie per prolungare l'esposizione sistemica a peptidi biologicamente attivi senza infusione continua o somministrazioni frequenti.

Endocrinologia comparata

CJC-1295 viene spesso valutato insieme ad altri composti che influenzano l'asse dell'ormone della crescita, tra cui Sermorelin, il GRF modificato (1-29) e secretagoghi dell'ormone della crescita come Ipamorelin. Gli studi comparativi continuano a esaminare le differenze nell'attivazione recettoriale, nella durata d'azione, nelle risposte endocrine e nelle interazioni tra gli agonisti del recettore del GHRH e quelli del recettore della grelina, offrendo indicazioni sui ruoli complementari di queste vie di segnalazione.

Scoperta di biomarcatori ed espressione proteica

L'attivazione sostenuta dell'asse GH/IGF-1 determina variazioni misurabili nelle proteine circolanti coinvolte nella crescita, nel metabolismo, nell'infiammazione e nel rimodellamento dei tessuti. Le analisi proteomiche successive alla somministrazione di CJC-1295 hanno individuato alterazioni di numerosi biomarcatori sierici, rendendo il composto uno strumento utile per studiare le risposte molecolari a valle della stimolazione endocrina prolungata e per individuare potenziali biomarcatori associati alla segnalazione dell'ormone della crescita.

Come agisce CJC-1295 con DAC (meccanismo d'azione)

CJC-1295 con DAC è un agonista a lunga durata d'azione del recettore dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRHR), un recettore accoppiato a proteine G di classe B espresso principalmente sulle cellule somatotrope dell'ipofisi anteriore. Legandosi a questo recettore, il peptide stimola la secrezione endogena dell'ormone della crescita attraverso la stessa via fisiologica del GHRH nativo, ma rimane in circolo molto più a lungo grazie al suo Complesso di Affinità per i Farmaci con legame all'albumina.

Interazione con il bersaglio

In condizioni fisiologiche normali, il GHRH ipotalamico si lega al relativo recettore sulle cellule somatotrope ipofisarie, avviando il rilascio dell'ormone della crescita immagazzinato. Il GHRH nativo viene rapidamente degradato dalle proteasi circolanti e l'attivazione recettoriale è pertanto limitata a pochi minuti. CJC-1295 preserva le proprietà di legame recettoriale del GHRH, incorporando al contempo sostituzioni amminoacidiche che migliorano la stabilità metabolica. Il Complesso di Affinità per i Farmaci collegato prolunga ulteriormente l'esposizione, formando un legame covalente stabile con l'albumina sierica circolante e mantenendo le concentrazioni plasmatiche per diversi giorni. [4]

Vie di segnalazione a valle

L'attivazione del recettore del GHRH stimola principalmente la via di segnalazione Gs, determinando l'attivazione dell'adenilato ciclasi, l'aumento dell'AMP ciclico intracellulare (cAMP) e la successiva attivazione della proteina chinasi A (PKA). Questi eventi di segnalazione favoriscono la sintesi, l'immagazzinamento e la secrezione dell'ormone della crescita da parte delle cellule somatotrope ipofisarie. Ulteriori vie a valle, tra cui la trascrizione genica mediata da CREB e i meccanismi secretori dipendenti dal calcio, contribuiscono alle risposte endocrine sostenute dopo l'attivazione recettoriale. [5]

Effetti endocrini

L'ormone della crescita rilasciato in risposta a CJC-1295 agisce su diversi tessuti periferici, in particolare sul fegato, dove stimola la sintesi e il rilascio del fattore di crescita insulino-simile 1 (IGF-1). L'ormone della crescita esercita inoltre effetti metabolici diretti, indipendenti da IGF-1, rendendo il peptide un modello utile per distinguere la segnalazione primaria dell'ormone della crescita dalla fisiologia a valle mediata da IGF-1. Poiché CJC-1295 agisce a monte della secrezione dell'ormone della crescita anziché sostituire l'ormone stesso, i meccanismi di feedback endocrino che coinvolgono la somatostatina e l'IGF-1 circolante restano intatti. [3]

Preservazione della secrezione ormonale fisiologica

Una delle caratteristiche distintive di CJC-1295 con DAC è che la stimolazione recettoriale prolungata non determina un rilascio continuo dell'ormone della crescita. Le indagini cliniche hanno dimostrato che la secrezione endogena resta pulsatile nonostante l'attivazione recettoriale sostenuta, poiché il peptide amplifica i picchi secretori naturali anziché sostituirli. Ciò distingue CJC-1295 dall'ormone della crescita ricombinante esogeno e lo rende particolarmente prezioso per studiare la regolazione fisiologica dell'asse ormone della crescita/IGF-1. [2]

Vantaggio farmacocinetico del DAC

Il Complesso di Affinità per i Farmaci modifica radicalmente il comportamento del peptide nella circolazione. Anziché aumentare la potenza recettoriale, la modifica DAC prolunga l'esposizione sistemica riducendo l'eliminazione renale e proteggendo il peptide dalla rapida degradazione enzimatica mediante il legame covalente con l'albumina sierica circolante. Questa strategia farmacocinetica prolunga l'emivita di eliminazione a circa una settimana, consentendo ai ricercatori di studiare l'attivazione prolungata del recettore del GHRH senza le somministrazioni frequenti necessarie per il GHRH nativo o per analoghi a breve durata d'azione come il GRF modificato (1-29).

Confronto tra CJC-1295 con DAC e composti di ricerca correlati

CJC-1295 con DAC appartiene alla famiglia degli analoghi dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH), ma viene spesso raggruppato con composti che agiscono attraverso meccanismi del tutto diversi. Alcuni stimolano il recettore del GHRH, altri attivano il recettore della grelina, mentre l'ormone della crescita ricombinante elude completamente l'ipofisi. Comprendere il punto in cui ciascun composto agisce nell'asse dell'ormone della crescita è più informativo rispetto al solo confronto tra potenza o durata.

Il confronto si comprende meglio considerando il punto in cui ciascun composto agisce nell'asse endocrino. CJC-1295 con DAC, GRF modificato (1-29) e Sermorelin stimolano tutti lo stesso recettore, ma differiscono nettamente nella farmacocinetica. Sermorelin riproduce più fedelmente il GHRH endogeno, il GRF modificato (1-29) migliora la stabilità pur restando a breve durata d'azione e CJC-1295 con DAC prolunga l'attivazione recettoriale a circa una settimana tramite il legame con l'albumina.

Ipamorelin occupa invece una posizione del tutto diversa, poiché attiva il recettore dei secretagoghi dell'ormone della crescita (GHSR-1a), ossia il recettore della grelina, e non il GHRHR. Tuttavia, poiché queste vie di segnalazione sono complementari, le due classi di composti vengono spesso valutate insieme in modelli sperimentali che studiano la regolazione endogena dell'ormone della crescita.

Qualità e analisi

Ogni lotto di CJC-1295 con DAC fornito da Crystal Peptides viene analizzato con metodi quali la cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC). Le analisi vengono eseguite da laboratori terzi indipendenti come Janoshik; il Certificato di Analisi è disponibile nelle pagine dei prodotti o nella nostra pagina dedicata ai test di laboratorio. Questi COA possono essere verificati presso il laboratorio di analisi, offrendo ai ricercatori un livello di tracciabilità più elevato rispetto alle aziende che utilizzano documentazione condivisa.

In particolare, gli analoghi peptidici a lunga durata d'azione presentano aspetti analitici che vanno oltre la semplice misurazione della purezza. Il Complesso di Affinità per i Farmaci presente in questa formulazione contribuisce in modo significativo all'identità molecolare di CJC-1295 con DAC; pertanto, la conferma mediante spettrometria di massa è particolarmente utile insieme all'analisi della purezza cromatografica.

Occorre tuttavia considerare che un valore elevato nell'analisi HPLC non è sufficiente per distinguere CJC-1295 con DAC dagli analoghi del GHRH più brevi né per confermare la presenza della modifica che consente il legame con l'albumina.

Anche la manipolazione e la conservazione svolgono un ruolo importante nel preservare l'integrità del peptide. Sebbene CJC-1295 con DAC sia sostanzialmente più stabile del GHRH nativo, la degradazione peptidica può comunque verificarsi in seguito a ripetuti cicli di congelamento e scongelamento, all'esposizione prolungata a temperature elevate o a pratiche di ricostituzione non appropriate.

Questo materiale di ricerca è fornito in forma liofilizzata e deve restare sigillato fino al momento dell'uso. Le soluzioni ricostituite devono essere conservate in condizioni di refrigerazione adeguate per ridurre al minimo la degradazione nel tempo.

Aspetti normativi e legali

Tutti i prodotti forniti da Crystal Peptides sono destinati rigorosamente ad attività di ricerca e sviluppo. Questi materiali sono forniti esclusivamente come reagenti di laboratorio per indagini scientifiche e non sono autorizzati per l'uso su esseri umani o animali.

Questo prodotto non è un medicinale, un alimento, un integratore alimentare, un dispositivo medico o un cosmetico. CJC-1295 con DAC non è stato autorizzato come medicinale dall'Agenzia europea per i medicinali (EMA), dalla Food and Drug Administration statunitense (FDA) o da qualsiasi altra autorità nazionale di regolamentazione dei medicinali.

Sebbene il composto sia entrato nelle prime fasi dello sviluppo clinico e abbia dimostrato una stimolazione prolungata della secrezione endogena dell'ormone della crescita e del fattore di crescita insulino-simile 1, lo sviluppo clinico non ha infine portato all'autorizzazione all'immissione in commercio. Qualsiasi affermazione relativa al composto deriva dalla letteratura scientifica pubblicata e non è stata valutata da alcuna autorità di regolamentazione. Questi materiali non sono destinati alla diagnosi, al trattamento, alla cura o alla prevenzione di alcuna malattia.

I materiali devono essere manipolati esclusivamente da professionisti adeguatamente qualificati e formati nelle procedure di ricerca di laboratorio. L'introduzione di questo prodotto in esseri umani o animali è vietata e può violare le leggi e i regolamenti applicabili. L'acquirente è responsabile di garantire che ogni attività di acquisto, importazione, conservazione, manipolazione, utilizzo e smaltimento sia conforme alla normativa applicabile nella propria giurisdizione. I requisiti nazionali che disciplinano le sostanze chimiche di ricerca variano da un Paese all'altro.

REAGENTE DI LABORATORIO, ESCLUSIVAMENTE A FINI DI RICERCA. Non è un medicinale né un alimento. Non destinato al consumo umano.

Fonti e riferimenti

Teichman SL, Neale A, Lawrence B, et al. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2006;91(3):799-805. PMID: 16352683

Ionescu M, Frohman LA. Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2006;91(12):4792-4797. PMID: 17018654

Sackmann-Sala L, Ding J, Frohman LA, et al. Activation of the GH/IGF-1 axis by CJC-1295, a long-acting GHRH analog, results in serum protein profile changes in normal adult subjects. Growth Hormone & IGF Research. 2009;19(6):471-477. PMID: 19386527

Dieguez C, López M, Casanueva F. Hypothalamic GHRH. Reviews in Endocrine and Metabolic Disorders. 2025;26(3):297-303. PMID: 39913072

Halmos G, Szabo Z, Dobos N, et al. Growth hormone-releasing hormone receptor (GHRH-R) and its signaling. Reviews in Endocrine and Metabolic Disorders. 2025;26(3):343-352. PMID: 39934495

Domande frequenti

Che cos'è CJC-1295 con DAC?

CJC-1295 con DAC è un analogo sintetico a lunga durata d'azione dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH), sviluppato per la ricerca endocrina e peptidica. Stimola il recettore dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRHR) nell'ipofisi anteriore, favorendo la secrezione endogena dell'ormone della crescita e preservando il feedback endocrino fisiologico. A differenza degli analoghi del GHRH a breve durata d'azione, incorpora un Complesso di Affinità per i Farmaci (DAC) che prolunga l'esposizione sistemica mediante un legame covalente stabile con l'albumina sierica circolante; ciò lo rende un prezioso strumento di ricerca per studiare l'attivazione sostenuta dell'asse GH/IGF-1.

Qual è la differenza tra CJC-1295 con DAC e CJC-1295 senza DAC?

La differenza principale è la presenza del Complesso di Affinità per i Farmaci. Il GRF modificato (1-29), noto anche come CJC-1295 senza DAC o CJC-1295 no DAC, contiene la stessa struttura peptidica modificata del GHRH, ma non incorpora la modifica DAC che consente il legame con l'albumina. Di conseguenza, CJC-1295 senza DAC presenta un'emivita circolante misurata in minuti, mentre CJC-1295 con DAC resta in circolo per circa una settimana. Sebbene entrambi i peptidi attivino lo stesso recettore e condividano il medesimo meccanismo d'azione fondamentale, i loro profili farmacocinetici e le applicazioni di ricerca differiscono sostanzialmente.

Come agisce CJC-1295 con DAC?

CJC-1295 con DAC agisce come agonista del recettore dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRHR), localizzato sulle cellule somatotrope dell'ipofisi anteriore. L'attivazione di questo recettore stimola la sintesi e la secrezione endogene dell'ormone della crescita attraverso la normale via di segnalazione ipotalamo-ipofisaria. Gli studi clinici hanno dimostrato che, nonostante il tempo di permanenza prolungato in circolo, il peptide preserva la secrezione pulsatile fisiologica dell'ormone della crescita anziché sostituirla con un'esposizione continua all'ormone esogeno.

Quali studi clinici sono stati pubblicati su CJC-1295 con DAC?

Gli studi più influenti sull'uomo sono stati pubblicati nel Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism nel 2006. Queste indagini di Fase I hanno dimostrato aumenti sostenuti dell'ormone della crescita circolante e del fattore di crescita insulino-simile 1 (IGF-1) dopo la somministrazione di CJC-1295 con DAC, preservando la secrezione ormonale pulsatile fisiologica. Ricerche successive hanno esaminato le variazioni dei profili proteici sierici associate all'attivazione dell'asse GH/IGF-1, contribuendo a una comprensione più ampia della farmacologia e degli effetti endocrini del peptide.

Perché CJC-1295 con DAC non ha ottenuto l'autorizzazione all'immissione in commercio?

Sebbene CJC-1295 con DAC abbia attraversato le prime fasi dello sviluppo clinico e dimostrato proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche favorevoli, lo sviluppo non è proseguito fino all'autorizzazione all'immissione in commercio. Di conseguenza, le evidenze pubblicate restano limitate alle indagini cliniche di fase iniziale e alla ricerca di laboratorio e il composto non è stato autorizzato come medicinale dall'Agenzia europea per i medicinali (EMA) o da altre importanti autorità di regolamentazione dei medicinali.

CJC-1295 con DAC è fornito esclusivamente per uso di ricerca?

Sì. Crystal Peptides fornisce CJC-1295 con DAC esclusivamente come reagente per la ricerca di laboratorio. Il prodotto è destinato esclusivamente all'indagine scientifica e non è un medicinale, un alimento, un integratore alimentare o un prodotto veterinario. Non è destinato alla diagnosi, al trattamento, alla cura o alla prevenzione di alcuna malattia e non deve essere utilizzato su esseri umani o animali.

Crystal Peptides fornisce un Certificato di Analisi (COA)?

Sì. Ogni lotto è corredato da un Certificato di Analisi specifico, direttamente riconducibile al laboratorio di analisi indipendente. Il COA consente ai ricercatori di verificare l'identità, la purezza e le caratteristiche analitiche del lotto esatto fornito prima di utilizzarlo nel lavoro sperimentale. Crystal Peptides mette inoltre a disposizione una libreria COA dedicata, nella quale i ricercatori possono consultare la documentazione analitica dei singoli lotti.

Come viene analizzato CJC-1295 con DAC?

Ogni prodotto venduto da Crystal Peptides viene sottoposto a un controllo qualità completo prima del rilascio. Le analisi comprendono la purezza mediante HPLC, la verifica dell'identità molecolare e test indipendenti eseguiti da laboratori terzi accreditati, come Janoshik Analytical. In funzione del prodotto e del lotto, le analisi supplementari possono includere il contenuto peptidico, le endotossine, la sterilità e i metalli pesanti, offrendo ai ricercatori garanzie sulla qualità, sull'identità e sulla riproducibilità del materiale fornito.

Quale formato di fiala offre Crystal Peptides?

Crystal Peptides fornisce attualmente CJC-1295 con DAC in flaconcini da 5 mg contenenti materiale di ricerca liofilizzato. La disponibilità attuale, i prezzi e la documentazione analitica di supporto sono indicati nella pagina del prodotto. Crystal Peptides fornisce inoltre CJC-1295 no DAC in flaconcini da 5mg e 10mg; è possibile acquistare il peptide CJC-1295 in una formulazione ad alta purezza verificata mediante analisi indipendenti.

Come devono essere ricostituiti e conservati CJC-1295 con DAC?

CJC-1295 con DAC è fornito sotto forma di polvere liofilizzata e viene generalmente ricostituito in laboratorio con acqua batteriostatica o sterile. Il diluente deve essere introdotto lentamente lungo la parete interna del flaconcino, lasciando che il peptide si dissolva naturalmente senza agitazione vigorosa. Dopo la ricostituzione, la soluzione deve essere refrigerata a 2–8°C e protetta da ripetuti cicli di congelamento e scongelamento. I flaconcini non ricostituiti devono essere conservati sigillati, asciutti, al riparo dalla luce e preferibilmente a -20°C o a temperatura inferiore fino al momento dell'impiego nella ricerca.

Dove posso acquistare CJC-1295 5mg con DAC in Europa?

Chi si trova nell'Unione europea può acquistare CJC-1295 con DAC 5mg da Crystal Peptides, con livelli molto elevati di purezza e qualità. Ogni lotto viene analizzato in modo indipendente da laboratori accreditati ed è corredato da un Certificato di Analisi. Si precisa che si tratta di un composto di ricerca, spedito all'interno dell'UE esclusivamente a fini di ricerca di laboratorio, per mettere a disposizione di istituzioni didattiche, laboratori e ricercatori indipendenti peptidi ad alta purezza a supporto delle loro attività.

Crystal Peptides spedisce CJC-1295 con DAC in tutta Europa?

Sì. Crystal Peptides spedisce peptidi di ricerca in tutta Europa con servizi di consegna tracciata e imballaggi discreti. Gli ordini vengono generalmente spediti rapidamente; i tempi di consegna variano in base al Paese di destinazione e la spedizione espressa è disponibile in numerose località. Prima di effettuare un ordine, i ricercatori possono consultare i tempi di consegna stimati, le opzioni di spedizione e i metodi di pagamento, tra cui i principali circuiti di carte e altre soluzioni supportate. È possibile acquistare CJC-1295 con DAC 5mg da Crystal Peptides; le informazioni complete sulla spedizione e le indicazioni di consegna specifiche per Paese sono disponibili su richiesta.