
5mg
❄️Polvere liofilizzata (non ricostituita)
Sconto per Quantità
| Quantità | Sconto | Prezzo per Unità |
|---|---|---|
| 5 - 10 | 10% | €53.99 |
| 11 - 20 | 15% | €50.99 |
| 21+ | 20% | €47.99 |
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Ogni lotto dei nostri prodotti chimici e peptidi destinati alla ricerca viene sottoposto a test indipendenti presso laboratori terzi per verificarne purezza e identità.
Totale: €59.99
Cagrilintide è un analogo sintetico ad azione prolungata dell'amilina, l'ormone pancreatico co-secreto con l'insulina dalle cellule beta pancreatiche in risposta a un pasto. Agisce come agonista non selettivo dei tre fenotipi recettoriali dell'amilina AMY1R, AMY2R e AMY3R, oltre che del recettore della calcitonina.
I recettori dell'amilina non corrispondono a geni distinti; ciascuno è invece costituito dal recettore della calcitonina, un recettore accoppiato a proteine G di classe B, associato a una delle tre proteine modificanti l'attività recettoriale (RAMP1, RAMP2 o RAMP3). Questa architettura condivisa spiega perché un singolo peptide sia in grado di legare sia il complesso recettoriale dell'amilina sia la più ampia famiglia dei recettori della calcitonina.
I ricercatori possono acquistare cagrilintide 5mg in Europa da Crystal Peptides. Si tratta di un peptide da ricerca ad alta purezza, testato in modo indipendente da laboratori accreditati per identità peptidica, purezza e coerenza analitica. Inoltre, ogni lotto è accompagnato da un Certificato di Analisi tracciabile direttamente al laboratorio di analisi indipendente, a garanzia di coerenza nella ricerca sul recettore dell'amilina e nella ricerca metabolica.
La molecola è costruita sullo scheletro dell'amilina umana con sei sostituzioni aminoacidiche mirate, insieme a una coniugazione lipidica che ne prolunga l'emivita circolante. Ciascuna modifica contribuisce alla stabilità del peptide, all'attività recettoriale o al profilo farmacocinetico:
Ciò che distingue la cagrilintide dai composti con cui viene più spesso accostata è che non è un peptide incretinico. Semaglutide, tirzepatide e retatrutide esercitano i loro effetti biologici attraverso i sistemi recettoriali di GLP-1, GIP e glucagone. La cagrilintide agisce invece attraverso la via del recettore dell'amilina, influenzando la segnalazione della sazietà in regioni cerebrali come l'area postrema e l'ipotalamo. Poiché queste vie sono complementari piuttosto che sovrapposte, i loro effetti biologici sono considerati additivi piuttosto che competitivi, il che fornisce il razionale scientifico per studiare la cagrilintide in combinazione con la semaglutide come CagriSema.
Proprietà | Valore |
Nome e sinonimi | Cagrilintide, AM833, NN9838, NNC0174-0833, Cagri |
PubChem CID | 171397054 |
Numero CAS | 1415456-99-3 |
Formula molecolare | C194H312N54O59S2 |
Peso molecolare | 4409.1 g/mol |
Lunghezza del peptide | 37 amminoacidi |
Classe del composto | Analogo acilato dell'amilina ad azione prolungata |
Bersagli primari | AMY1R, AMY2R, AMY3R, recettore della calcitonina (CTR) |
Potenza recettoriale (umana) | EC50 del cAMP pari a 0.348 nM su AMY3R e 0.287 nM su CTR; IC50 di legame pari a 0.170 nM su AMY3R e 0.223 nM su CTR (Kruse et al., 2021) |
Emivita | Circa 180 ore; intervallo riportato da 159 a 195 ore |
Caratteristiche strutturali | Ponte disolfuro Cys2-Cys7; C-terminale amidato; diacido grasso C20 su Lys1 tramite un linker gamma-glutammato |
Forma fisica | Polvere liofilizzata da bianca a biancastra |
Solubilità | Acqua batteriostatica o sterile |
Sviluppatore | Novo Nordisk |
Purezza | Consultare il COA |
Formati dei flaconcini | Cagrilintide {confirm: 10mg} |
La cagrilintide è stata studiata sia da sola sia come componente amilinico di CagriSema, la combinazione fissa con semaglutide 2.4mg. La distinzione è importante, poiché i dati più spesso associati alla cagrilintide appartengono in realtà alla combinazione.
REDEFINE 1 è l'unico studio di Fase 3 ad aver isolato la cagrilintide come monoterapia contro un comparatore attivo, ed è il dato che dovrebbe essere citato per questo composto: 11.8% a 68 settimane. Nello stesso studio, in condizioni identiche, la sola semaglutide ha raggiunto il 16.1%. La sola cagrilintide è risultata la più debole delle due componenti. Il divario si amplia nella fascia più alta: il 40.4% del braccio CagriSema ha perso il 25% o più del peso corporeo, contro il 16.2% con la sola semaglutide e il 6.0% con la sola cagrilintide.
I dati sull'escalation della dose confermano questa tendenza. A 68 settimane, l'82.5% del braccio cagrilintide era alla dose massima, contro il 70.2% con semaglutide e il 57.3% con CagriSema. I partecipanti hanno tollerato la cagrilintide abbastanza bene da rimanere alla dose massima più spesso di entrambi i comparatori, pur perdendo comunque meno peso: ciò colloca il limite della monoterapia con cagrilintide nell'efficacia piuttosto che nella tollerabilità. Il valore del composto nella letteratura di ricerca pubblicata è di tipo combinatorio: aggiunge circa sei-sette punti percentuali rispetto alla sola semaglutide, agendo attraverso un sistema recettoriale che la semaglutide non coinvolge.
Gli effetti gastrointestinali, principalmente la nausea, rappresentano l'osservazione riportata più frequentemente e sono in gran parte legati alla fase di titolazione della dose. Nello studio di Fase 2, dal 41% al 63% dei partecipanti trattati con cagrilintide ha riportato eventi avversi gastrointestinali contro il 32% con placebo, con nausea dal 20% al 47% contro il 18%. I dati di sicurezza a lungo termine sono ancora in fase di studio.
La cagrilintide è un composto sperimentale e, al 2026, non è approvata da FDA, EMA o da alcun'altra autorità regolatoria di rilievo. CagriSema, la combinazione fissa di cagrilintide 2.4mg e semaglutide 2.4mg, è stata sottoposta alla FDA nel dicembre 2025 ed è tuttora in fase di valutazione; non è approvata né negli Stati Uniti né nell'Unione Europea. |
La cagrilintide viene utilizzata come strumento molecolare per lo studio della segnalazione dell'amilina e delle vie della sazietà che operano indipendentemente dal sistema incretinico. Poiché coinvolge il recettore della calcitonina insieme a tutti e tre i fenotipi recettoriali dell'amilina, consente ai ricercatori di esaminare come la composizione delle RAMP modelli la farmacologia recettoriale all'interno di un'unica famiglia di recettori.
La cagrilintide presenta una potenza pressoché equivalente su AMY3R e sul recettore della calcitonina, e questa non selettività è la caratteristica distintiva della molecola, non un suo limite. Il solo agonismo selettivo del recettore della calcitonina non controlla il peso corporeo nei modelli sperimentali, mentre sia gli agonisti selettivi del recettore dell'amilina sia quelli non selettivi lo fanno. La cagrilintide si colloca a un'estremità di questo asse e offre ai ricercatori un composto di riferimento per lavori comparativi rispetto ad analoghi selettivi come l'eloralintide, nonché rispetto all'amilina nativa, alla calcitonina di salmone e alla pramlintide.
Fletcher et al. hanno caratterizzato la cagrilintide su 25 endpoint farmacologici, riportando un legame recettoriale transitorio dell'ordine dei minuti, più vicino a quello della calcitonina umana che a quello della calcitonina di salmone o dell'analogo a lunga residenza AM1784. Il tempo di residenza è una variabile di ricerca attiva in questa famiglia di recettori, e la cagrilintide rappresenta un composto strumento standard per esaminare come la cinetica di legame si traduca nella segnalazione a valle.
L'amilina umana è uno degli ormoni peptidici più inclini all'aggregazione tra quelli conosciuti, e la deposizione di amiloide insulare è una caratteristica della patologia del diabete di tipo 2. La cagrilintide presenta le sostituzioni di prolina derivate dal ratto che interrompono la formazione del foglietto beta, il che la rende utile negli studi comparativi sulla cinetica di fibrillazione, sulla nucleazione e sui determinanti di sequenza della propensione amiloidogenica.
I sistemi recettoriali dell'amilina e del GLP-1 sono anatomicamente e meccanicamente distinti. I modelli cellulari e animali utilizzano la cagrilintide insieme ad agonisti del recettore GLP-1 per esaminare come interagiscono due vie della sazietà non sovrapposte, se l'interazione sia additiva o sinergica, e dove i segnali convergano nei circuiti del rombencefalo e dell'ipotalamo.
L'amilina rallenta lo svuotamento gastrico e sopprime il rilascio postprandiale di glucagone. La cagrilintide viene utilizzata per indagare questi effetti su una scala temporale settimanale anziché legata al singolo pasto, il che consente di distinguere l'attivazione tonica del recettore dell'amilina dagli impulsi legati ai pasti prodotti dagli analoghi a breve durata d'azione.
La cagrilintide è un agonista non selettivo della famiglia dei recettori della calcitonina: il recettore della calcitonina stesso e i tre fenotipi recettoriali dell'amilina che si formano quando esso si dimerizza con RAMP1, RAMP2 o RAMP3.
Il recettore della calcitonina è espresso sulla superficie cellulare sia da solo sia in complesso con le RAMP. Da solo, risponde in modo potente ai peptidi della calcitonina e debolmente all'amilina. Se abbinato a una RAMP, la sua farmacologia si inverte: elevata affinità per l'amilina, risposta debole alla calcitonina umana. La cagrilintide è potente su entrambi i fenotipi, ed è proprio questo l'obiettivo per cui è stata progettata la prolina C-terminale derivata dalla calcitonina. Il diacido grasso C20 su Lys1 si lega in modo reversibile all'albumina e mantiene il peptide in circolo.
Come altri GPCR di classe B1, questa famiglia recettoriale si accoppia canonicamente a Gs, attivando l'adenilato ciclasi e aumentando l'AMP ciclico intracellulare, con la mobilizzazione del calcio intracellulare e la fosforilazione di ERK come ulteriori endpoint misurati. La composizione delle RAMP modula il profilo di risposta piuttosto che modificarlo radicalmente, cosicché lo stesso agonista produce firme di risposta diverse a seconda della RAMP presente. È questa proprietà che rende questa famiglia recettoriale un soggetto costante negli studi sul bias di segnalazione.
Nei modelli preclinici, la cagrilintide riduce l'assunzione di cibo in modo dose-dipendente e produce riduzioni sostenute del peso corporeo con somministrazione settimanale. Il sito di segnalazione è l'area postrema e l'ipotalamo piuttosto che la periferia, e la via è indipendente dall'attivazione del recettore GLP-1, motivo per cui le due producono effetti additivi se combinate.
La cagrilintide è l'unico composto di questo gruppo a non essere un analogo incretinico. Gli altri tre si differenziano in base al numero di recettori incretinici che coinvolgono; la cagrilintide si colloca al di fuori di questa serie, agendo su un sistema ormonale distinto.
Proprietà | ||||
Tipo | Analogo peptidico sintetico dell'amilina | Analogo peptidico sintetico del GLP-1 | Peptide sintetico doppio agonista | Peptide sintetico triplo agonista |
Sistema ormonale | Amilina e calcitonina | Incretina | Incretina | Incretina |
Bersagli primari | AMY1R, AMY2R, AMY3R, CTR | GLP-1R | GIPR, GLP-1R | GLP-1R, GIPR, GCGR |
Classe | Agonista non selettivo dei recettori dell'amilina e della calcitonina | Agonista singolo | Doppio agonista | Triplo agonista |
Via distintiva | Segnalazione della sazietà mediata dall'amilina, indipendente dai recettori incretinici | Via incretinica di base | Recettore GIP aggiunto al GLP-1 | Recettore del glucagone: dispendio energetico, ossidazione epatica dei grassi |
Massima perdita di peso riportata negli studi, come monoterapia | 11.8% a 68 settimane (REDEFINE 1) | 16.1% a 68 settimane (REDEFINE 1); circa il 15% (STEP 1) | Circa il 21% | Fino al 24.2% (Ph2), fino al 30.3% (Ph3, obesità grave) |
Emivita | Circa 7 giorni | Circa 7 giorni | Circa 5 giorni | Circa 6 giorni |
Sviluppatore | Novo Nordisk | Novo Nordisk | Eli Lilly | Eli Lilly |
Fase clinica | Sperimentale; sviluppato come componente amilinica di CagriSema | Approvato come farmaco | Approvato come farmaco | Sperimentale, Fase 3 |
Fornito qui come | Composto per uso di ricerca | Composto per uso di ricerca | Composto per uso di ricerca | Composto per uso di ricerca |
I dati relativi a cagrilintide e semaglutide provengono dallo stesso studio, REDEFINE 1, e sono quindi direttamente confrontabili. I dati relativi a tirzepatide e retatrutide provengono da studi clinici distinti e non costituiscono un confronto diretto (head-to-head). Lo stato di approvazione si riferisce ai farmaci registrati. Tutti i composti sono forniti da Crystal Peptides esclusivamente come reagenti per la ricerca.
Leggere la tabella per via recettoriale piuttosto che per percentuale. Semaglutide, tirzepatide e retatrutide rappresentano la stessa idea su scala crescente: un recettore incretinico, poi due, poi tre. La cagrilintide rappresenta un'idea diversa. Da sola produce una perdita di peso inferiore a ciascuno di questi composti, e non è questo il confronto che la letteratura di ricerca propone. Il confronto che propone riguarda ciò che accade quando un analogo dell'amilina viene aggiunto a un'incretina, il che in REDEFINE 1 ha significato un guadagno di circa sei-sette punti rispetto alla sola semaglutide.
Ogni lotto viene testato tramite HPLC e verificato in modo indipendente attraverso le analisi di Janoshik, con un Certificato di Analisi specifico per lotto. In questo mercato sono diffusi COA contraffatti o generici validi per più lotti. La verifica indipendente a livello di singolo lotto, effettuata da un laboratorio nominato, è l'unico controllo affidabile.
Gli analoghi dell'amilina presentano una specifica modalità di degrado che un valore di purezza non è in grado di far emergere. L'ormone di origine si aggrega in fibrille amiloidi e, sebbene le sostituzioni di prolina presenti nella cagrilintide riducano questa tendenza, il materiale che sia stato agitato, esposto a calore o sottoposto a ripetuti cicli di congelamento-scongelamento durante il trasporto può contenere aggregati che un cromatogramma eseguito su materiale fresco non avrebbe mai rilevato. In questo caso la gestione del materiale è determinante in un modo che non vale per la maggior parte dei piccoli peptidi.
Tutti i prodotti forniti da Crystal Peptides sono destinati esclusivamente a un uso di ricerca e sviluppo. Questi materiali sono forniti per l'attività di laboratorio e non sono destinati all'uso nell'uomo o negli animali.
Questo prodotto non è un farmaco, un alimento, un integratore alimentare, un dispositivo medico o un cosmetico. La cagrilintide non è autorizzata come medicinale dall'Agenzia Europea per i Medicinali, dalla Food and Drug Administration statunitense o da alcun'altra autorità regolatoria nazionale. CagriSema, la combinazione fissa di cagrilintide e semaglutide, è attualmente in fase di valutazione da parte della FDA in seguito alla presentazione della domanda nel dicembre 2025, e non è approvata né negli Stati Uniti né nell'Unione Europea. La semaglutide è approvata separatamente come farmaco sotto marchi autorizzati; tale approvazione si riferisce a quei prodotti autorizzati e non al materiale di ricerca. Qualsiasi dichiarazione relativa al composto è tratta dalla letteratura scientifica pubblicata e non è stata valutata da alcuna autorità regolatoria. Questi materiali non sono destinati a diagnosticare, trattare, curare o prevenire alcuna malattia.
I materiali devono essere maneggiati esclusivamente da professionisti qualificati e formati nelle procedure di ricerca di laboratorio. È vietata l'introduzione di questo prodotto nell'uomo o negli animali, il che potrebbe violare le leggi e i regolamenti applicabili. Gli acquirenti sono responsabili di garantire che l'uso, la conservazione, la manipolazione e lo smaltimento siano conformi alle normative nazionali e locali applicabili. Le norme relative all'acquisto e all'importazione di sostanze chimiche per la ricerca variano da paese a paese.
REAGENTE DA LABORATORIO, ESCLUSIVAMENTE PER USO DI RICERCA. Non è un farmaco né un alimento. Non destinato al consumo umano.
Cagrilintide (AM833) è un analogo sintetico ad azione prolungata dell'amilina sviluppato da Novo Nordisk. A differenza dei peptidi incretinici come semaglutide, tirzepatide e retatrutide, la cagrilintide agisce principalmente attraverso il sistema del recettore dell'amilina insieme al recettore della calcitonina. È fornita da Crystal Peptides esclusivamente per la ricerca e lo sviluppo di laboratorio ed è non un medicinale approvato.
AM833 è il codice di sviluppo interno di Novo Nordisk utilizzato in gran parte della letteratura scientifica pubblicata, inclusi gli studi di farmacologia di Fletcher et al. Altri identificativi di sviluppo, tra cui NN9838 e NNC0174-0833, si riferiscono allo stesso composto sperimentale, mentre "Cagri" è diventato un'abbreviazione comune all'interno della comunità di ricerca.
La cagrilintide è un singolo peptide, mentre CagriSema è una combinazione a dose fissa contenente cagrilintide e semaglutide. Poiché CagriSema combina due molecole attive distinte, non possiede un proprio numero CAS, una propria formula molecolare o un proprio peso molecolare. Molti dei risultati clinici citati online per "cagrilintide" provengono in realtà da studi che indagano la combinazione CagriSema, e non la sola cagrilintide.
I ricercatori in Europa possono acquistare Cagrilintide online da Crystal Peptides come peptide da ricerca ad alta purezza, testato in modo indipendente da laboratori accreditati. Ogni lotto è accompagnato da un Certificato di Analisi (COA) specifico per lotto, che consente ai ricercatori di verificare identità peptidica, purezza e coerenza analitica prima di utilizzare il materiale nella ricerca di laboratorio.
La differenza principale risiede nei sistemi ormonali presi di mira. La semaglutide è un agonista selettivo del recettore GLP-1, mentre la cagrilintide agisce principalmente attraverso il sistema del recettore dell'amilina insieme al recettore della calcitonina. Poiché queste vie di segnalazione sono complementari piuttosto che sovrapposte, i ricercatori confrontano spesso i due composti per studiare diversi aspetti della regolazione endocrina e della fisiologia metabolica. Questa biologia complementare costituisce inoltre il razionale scientifico alla base della combinazione sperimentale a dose fissa nota come CagriSema.
Entrambi i peptidi sono analoghi ad azione prolungata dell'ormone naturale amilina e condividono le sostituzioni di prolina che riducono la formazione di fibrille amiloidi. Tuttavia, la cagrilintide è stata progettata per ottenere un'emivita circolante notevolmente più lunga grazie al legame reversibile con l'albumina, il che consente una somministrazione settimanale nella ricerca clinica. Mostra inoltre attività sul recettore della calcitonina, mentre la pramlintide è principalmente un agonista del recettore dell'amilina. La pramlintide è un medicinale autorizzato, mentre la cagrilintide rimane un composto di ricerca sperimentale.
Gran parte di questa confusione nasce dal fatto che molte fonti online riportano i risultati di CagriSema anziché quelli della sola cagrilintide. Nello studio di Fase 3 REDEFINE 1, la riduzione media del peso corporeo del 22.7%, ampiamente citata, è stata osservata nel braccio della combinazione cagrilintide più semaglutide. Il braccio con la sola cagrilintide dello stesso studio ha riportato l'11.8%. Distinguere tra il singolo peptide e il prodotto in combinazione è essenziale nell'interpretazione della letteratura clinica pubblicata. Questi dati sono presentati esclusivamente per riassumere la letteratura scientifica e non devono essere interpretati come prova di un uso terapeutico autorizzato.
Al 2026, CagriSema non è ancora stata approvata come medicinale. Novo Nordisk ha presentato una domanda di nuovo farmaco (New Drug Application) alla Food and Drug Administration statunitense nel dicembre 2025, nell'ambito del programma clinico REDEFINE, mentre non è stata annunciata pubblicamente alcuna conferma di una presentazione all'Agenzia Europea per i Medicinali. Un'eventuale futura approvazione si applicherebbe soltanto al prodotto CagriSema autorizzato e non alla cagrilintide di grado per la ricerca.
Cagrilintide rimane un composto di ricerca sperimentale e non è stata approvata per uso terapeutico nell'uomo in alcuna delle principali giurisdizioni. Crystal Peptides fornisce la cagrilintide esclusivamente come peptide da ricerca di laboratorio e non come medicinale. Poiché è fornita esclusivamente per finalità di ricerca, i requisiti di prescrizione non si applicano nello stesso modo previsto per i medicinali autorizzati. I ricercatori sono responsabili di garantire che l'acquisto, l'importazione, il possesso e l'uso di composti di ricerca siano conformi alle leggi applicabili nel proprio paese.
In pratica sì. Poiché la cagrilintide non è un medicinale approvato, rientra nella categoria dell'Agenzia Mondiale Antidoping (WADA) relativa alle sostanze non approvate (S0), vietate sia in competizione sia fuori competizione. Non dovrebbe essere utilizzata da atleti soggetti alla normativa antidoping.
Cagrilintide viene fornita come peptide liofilizzato ed è generalmente ricostituita utilizzando acqua sterile o acqua batteriostatica, versata lentamente lungo la parete interna del flaconcino. La soluzione dovrebbe essere lasciata sciogliere naturalmente, senza agitazione vigorosa o vortex, poiché uno stress meccanico eccessivo può favorire l'aggregazione nei peptidi della famiglia dell'amilina. I flaconcini liofilizzati devono essere conservati a -20°C o temperature inferiori, al riparo da luce e umidità. Dopo la ricostituzione, le soluzioni devono generalmente essere refrigerate a 2–8°C e protette da ripetuti cicli di congelamento-scongelamento.
Sì. Ogni lotto di cagrilintide fornito da Crystal Peptides è sottoposto a test analitici indipendenti da parte di terzi ed è accompagnato da un Certificato di Analisi specifico per lotto. I ricercatori possono consultare il COA per verificare identità peptidica, purezza e qualità analitica del lotto esatto fornito, garantendo la trasparenza e la tracciabilità attese per la ricerca di laboratorio.
Sì. Crystal Peptides spedisce la cagrilintide in tutta Europa utilizzando imballaggi discreti e servizi di consegna tracciata. Le informazioni relative alle destinazioni di spedizione, ai tempi di consegna stimati e alle opzioni di consegna disponibili sono disponibili nella pagina Informazioni sulla spedizione.