GHRP-6 (5mg)

Cos’è il GHRP-6?

Il GHRP-6 (growth hormone-releasing peptide-6) è un esapeptide sintetico appartenente alla famiglia dei peptidi rilascianti l’ormone della crescita. Viene studiato principalmente per la sua attività a livello del recettore dei secretagoghi dell’ormone della crescita 1a (GHS-R1a), lo stesso recettore attivato dall’ormone peptidico endogeno grelina. Attraverso questo sistema recettoriale, il GHRP-6 è stato studiato in ricerche riguardanti la secrezione dell’ormone della crescita, la segnalazione endocrina, la farmacologia recettoriale e le vie cellulari correlate.

Il GHRP-6 è strutturalmente e farmacologicamente distinto dall’ormone di rilascio dell’ormone della crescita (GHRH), che agisce attraverso un recettore diverso. Questo rende il GHRP-6 un composto di ricerca utile per studiare l’interazione tra le diverse vie regolatorie coinvolte nella segnalazione dell’ormone della crescita e nell’attività dei secretagoghi.

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Cosa è incluso

Il GHRP-6 viene fornito come polvere liofilizzata in un flaconcino di vetro sigillato, tipicamente di colore bianco o quasi bianco.

Ogni lotto di prodotto è accompagnato da un certificato di analisi a seguito di test da parte di terzi indipendenti. Si prega di fare riferimento al CoA per i risultati analitici e le specifiche applicabili al proprio ordine.

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Specifiche tecniche del GHRP-6

*Si tratta di identificativi di registro; le proprietà molecolari specifiche devono essere interpretate nel contesto della sequenza esatta, dei terminali, del sale/controione e della forma del materiale; si prega di verificare il CoA specifico del lotto fornito.

Panoramica del GHRP-6 e meccanismo d’azione

Il GHRP-6 è un secretagogo sintetico dell’ormone della crescita che è stato studiato principalmente attraverso la sua interazione con il recettore dei secretagoghi dell’ormone della crescita 1a (GHS-R1a), un recettore accoppiato a proteine G noto anche come recettore della grelina. [1] Il GHS-R1a è espresso nel sistema ipotalamo-ipofisario così come in diversi tessuti periferici, il che lo rende un soggetto importante nella ricerca endocrina e sulla segnalazione recettoriale.

GHRP-6 e attivazione del GHS-R1a

Quando il GHRP-6 interagisce con il GHS-R1a, il recettore subisce un cambiamento conformazionale che promuove l’interazione con le proteine G intracellulari. La via di segnalazione meglio caratterizzata coinvolge Gαq/11, che attiva la fosfolipasi C (PLC) e successivamente genera i secondi messaggeri inositolo trisfosfato (IP₃) e diacilglicerolo (DAG). [2]

Segnalazione intracellulare del calcio

Al momento del rilascio, l’IP₃ promuove il rilascio di calcio dai depositi intracellulari, mentre il DAG contribuisce all’attivazione della proteina chinasi C (PKC). Le conseguenti variazioni del calcio intracellulare e dell’attività chinasica a valle sono centrali per la segnalazione del GHS-R1a e sono state studiate in relazione all’attività dei secretagoghi dell’ormone della crescita. Il GHRP-6 è stato inoltre associato a vie a valle che comprendono la segnalazione ERK, il che dimostra che l’attivazione del GHS-R1a può coinvolgere molteplici meccanismi di segnalazione intracellulare a seconda del sistema sperimentale. [3]

Il GHS-R1a presenta anche una notevole attività costitutiva, il che significa che il recettore può segnalare anche in assenza di un ligando aggiunto. Questa caratteristica è importante nell’interpretazione degli esperimenti che coinvolgono il GHRP-6, poiché le risposte cellulari osservate possono riflettere sia una segnalazione dipendente dal ligando sia l’attività intrinseca del recettore stesso.

GHRP-6, grelina e GHRH

Il GHRP-6 e la grelina interagiscono entrambi con il GHS-R1a, ma sono ligandi chimicamente distinti. La grelina è un ormone peptidico endogeno, mentre il GHRP-6 è un esapeptide sintetico sviluppato come secretagogo dell’ormone della crescita. Entrambi possono attivare il GHS-R1a e offrono sistemi sperimentali utili per lo studio della farmacologia del recettore della grelina.

Il GHRP-6 differisce anche dall’ormone di rilascio dell’ormone della crescita (GHRH), che agisce attraverso il recettore GHRH separato. Queste vie possono interagire a livello della regolazione dell’ormone della crescita, ma rappresentano sistemi recettoriali distinti. Questo rende il GHRP-6 utile per studiare come la segnalazione mediata dal GHS-R1a contribuisca all’attività dei secretagoghi dell’ormone della crescita indipendentemente dall’attivazione diretta del recettore GHRH.

Applicazioni di ricerca del GHRP-6

Il GHRP-6 è stato ampiamente utilizzato come strumento di ricerca per studiare la regolazione dell’ormone della crescita e le vie biologiche attivate dai secretagoghi dell’ormone della crescita. Poiché agisce attraverso il recettore dei secretagoghi dell’ormone della crescita 1a (GHS-R1a), è utile anche per indagare il più ampio sistema del recettore della grelina. La sua struttura definita e la sua attività farmacologica consolidata ne fanno un utile composto di riferimento negli studi di laboratorio.

Ricerca sull’ormone della crescita

Uno degli usi principali del GHRP-6 nella ricerca è quello di studiare come viene regolata la secrezione dell’ormone della crescita. L’ormone della crescita è prodotto da cellule specializzate nella ghiandola pituitaria, e il suo rilascio è controllato da diversi segnali provenienti dall’ipotalamo e da altre parti del sistema endocrino.

Il GHRP-6 offre ai ricercatori un modo per attivare la via del GHS-R1a e osservare come questo influenzi la segnalazione correlata all’ormone della crescita. Gli studi hanno utilizzato il GHRP-6 in cellule pituitarie e modelli animali per indagare i meccanismi cellulari coinvolti nel rilascio dell’ormone della crescita e come questi meccanismi interagiscano con altri segnali regolatori, incluso l’ormone di rilascio dell’ormone della crescita (GHRH). [3]

Ricerca sul recettore della grelina

Il GHRP-6 occupa un posto importante nella ricerca sulla biologia della grelina. La grelina è un ormone peptidico naturale che attiva il GHS-R1a, e la scoperta di questo recettore ha contribuito a spiegare come sia la grelina sia i peptidi sintetici rilascianti l’ormone della crescita producano risposte di segnalazione correlate. [4]

I ricercatori possono quindi utilizzare il GHRP-6 per studiare come il GHS-R1a risponda a diversi ligandi, come il recettore cambi quando viene attivato e come i segnali vengano trasmessi dal recettore alla cellula. Questo rende il GHRP-6 utile nella farmacologia recettoriale e nella ricerca sulla scoperta di farmaci che coinvolge il sistema del recettore della grelina.

Ricerca sulle cellule pituitarie ed endocrinologia

Il GHRP-6 è stato anche studiato in ricerche sulla funzione delle cellule pituitarie e sulla segnalazione endocrina. I ricercatori hanno esaminato come l’attivazione del GHS-R1a influisca sulle vie intracellulari coinvolte nell’attività delle cellule pituitarie e sull’espressione dei geni associati alla produzione dell’ormone della crescita. [2][5]

Questi studi aiutano i ricercatori a comprendere la connessione tra l’attivazione del recettore sulla superficie cellulare e i cambiamenti nell’attività cellulare più a valle. Il GHRP-6 può quindi servire come strumento sperimentale per collegare la farmacologia recettoriale ai più ampi processi endocrini.

Ricerca sulla segnalazione intracellulare

Gli effetti del GHRP-6 non si fermano al recettore. Una volta attivato il GHS-R1a, esso può innescare una serie di segnali intracellulari che coinvolgono calcio, proteine chinasi e altre molecole di segnalazione. I ricercatori studiano queste vie per comprendere come un segnale che ha origine dalla membrana cellulare produca una risposta cellulare misurabile.

Il GHRP-6 è stato di conseguenza utilizzato in esperimenti che esaminano la mobilizzazione del calcio, la segnalazione della fosfolipasi C, la proteina chinasi C e le vie correlate alla MAPK. Questi studi possono aiutare a identificare quali vie di segnalazione vengano attivate e come le risposte differiscano tra i tipi di cellule sperimentali o le condizioni. [3][6]

Ricerca neuroendocrina

Il GHS-R1a è espresso in parti del cervello coinvolte nella regolazione endocrina, e il GHRP-6 è stato pertanto utilizzato anche nella ricerca neuroendocrina. Gli studi hanno indagato come l’attivazione del recettore interagisca con le vie ipotalamiche coinvolte nella regolazione dell’ormone della crescita e con altri processi di segnalazione fisiologica. [5]

Questa ricerca è particolarmente utile per comprendere come i segnali provenienti dal cervello, dalla ghiandola pituitaria e dai tessuti periferici interagiscano all’interno del più ampio sistema endocrino.

Ricerca su alimentazione e metabolismo

Il GHRP-6 è stato inoltre utilizzato sperimentalmente per indagare la relazione tra la segnalazione del GHS-R1a, le vie legate all’appetito e la regolazione energetica. Questa ricerca è strettamente collegata alla biologia della grelina, che è coinvolta nella segnalazione relativa al bilancio energetico e all’alimentazione. [1]

Queste applicazioni devono essere distinte dall’uso primario del peptide come strumento di ricerca sui secretagoghi dell’ormone della crescita. I risultati derivanti da modelli di alimentazione o metabolici possono dipendere in modo sostanziale dalla specie, dal tessuto, dall’espressione recettoriale e dalle condizioni sperimentali utilizzate.

Infine, il GHRP-6 è particolarmente prezioso perché può essere utilizzato per indagare diversi livelli collegati della biologia: attivazione recettoriale, segnalazione intracellulare, funzione pituitaria e vie neuroendocrine più ampie. Tuttavia, i ricercatori dovrebbero interpretare i risultati relativi al GHRP-6 in base al modello specifico, alla concentrazione, alle condizioni di esposizione e all’endpoint biologico oggetto di studio.

GHRP-6 vs. GHRP-2 vs. Ipamorelin

GHRP-6, GHRP-2 e Ipamorelin sono secretagoghi sintetici dell’ormone della crescita che agiscono attraverso il recettore dei secretagoghi dell’ormone della crescita 1a (GHS-R1a). Sono correlati dal punto di vista farmacologico ma differiscono per struttura peptidica e selettività, il che rende la distinzione rilevante nella scelta di un composto di ricerca per un particolare modello sperimentale.

*La nomenclatura delle sequenze può variare tra i database e le forme del materiale; i ricercatori devono fare riferimento alla specifica del prodotto applicabile e al CoA per la forma esatta fornita.

Conservazione e gestione in laboratorio

Il GHRP-6 viene fornito come peptide di ricerca liofilizzato. Il flaconcino non aperto deve essere conservato secondo le condizioni specificate nella documentazione del prodotto e protetto da fattori quali calore eccessivo, umidità e luce diretta.

Le considerazioni di base per la gestione in laboratorio includono:

• Tenere il flaconcino sigillato fino a quando il materiale non è necessario.

• Ridurre al minimo l’esposizione non necessaria a calore, umidità e luce.

• Lasciare che il materiale refrigerato o congelato raggiunga una temperatura adeguata prima dell’apertura, quando necessario, per ridurre la condensa.

• Utilizzare contenitori e materiali di grado da laboratorio adeguati quando si maneggiano le soluzioni preparate.

• Ridurre al minimo i trasferimenti non necessari per limitare la potenziale perdita di materiale.

• Evitare cicli ripetuti di congelamento-scongelamento ove possibile.

• Seguire le procedure di laboratorio stabilite per la preparazione, la conservazione e lo smaltimento.

Una volta preparato, la stabilità del GHRP-6 può dipendere da fattori quali concentrazione, solvente, pH, temperatura, contenitore e durata di conservazione. Non esiste pertanto un unico periodo di stabilità in uso applicabile a ogni preparazione di ricerca. I ricercatori devono seguire la documentazione del prodotto applicabile e stabilire condizioni adeguate per il proprio specifico sistema sperimentale laddove la stabilità sia importante.

Quando si acquista il GHRP-6 da Crystal Peptides, fare riferimento alla documentazione del prodotto e alle informazioni specifiche del lotto per il materiale fornito. Queste dovrebbero avere la precedenza sulle raccomandazioni generali di conservazione.

Certificato di analisi e garanzia di qualità

Un certificato di analisi (CoA) fornisce informazioni analitiche specifiche del lotto sul materiale GHRP-6 fornito. Per un peptide sintetico definito, il CoA aiuta i ricercatori a verificare che il materiale corrisponda al composto previsto e soddisfi le specifiche di qualità applicabili.

Nell’esaminare un CoA, i ricercatori dovrebbero considerare:

• Identità: Conferma che il materiale corrisponde al GHRP-6.

• Purezza: Indica la proporzione del peptide principale rispetto alle impurità rilevabili.

• Contenuto peptidico: Fornisce informazioni sulla quantità di peptide presente nel materiale testato.

• Parametri di qualità aggiuntivi: A seconda del lotto e del laboratorio, possono includere endotossine, sterilità, solventi residui, contenuto di acqua o impurità elementari.

Inoltre, il CoA deve corrispondere al lotto specifico di prodotto GHRP-6 acquistato. Il CoA specifico del lotto dovrebbe pertanto essere considerato come la fonte definitiva per le caratteristiche analitiche del materiale GHRP-6 fornito.

Domande frequenti

Cos’è il GHRP-6?

Il GHRP-6 (growth hormone-releasing peptide-6) è un peptide sintetico di sei amminoacidi e un secretagogo dell’ormone della crescita. Viene studiato principalmente per la sua attività a livello del recettore dei secretagoghi dell’ormone della crescita 1a (GHS-R1a), noto anche come recettore della grelina. La ricerca ha esaminato il GHRP-6 nella segnalazione dell’ormone della crescita, nella farmacologia recettoriale e nelle relative vie endocrine e neuroendocrine.

Quale recettore attiva il GHRP-6?

Il GHRP-6 viene studiato principalmente come agonista del GHS-R1a, un recettore accoppiato a proteine G attivato anche dall’ormone peptidico endogeno grelina. L’attivazione del GHS-R1a può coinvolgere vie di segnalazione intracellulari che comprendono la fosfolipasi C, il calcio e l’attività delle proteine chinasi.

Il GHRP-6 è la stessa cosa dell’ormone della crescita?

No. Il GHRP-6 è un secretagogo sintetico dell’ormone della crescita, non l’ormone della crescita stesso. Viene studiato per la sua capacità di attivare il GHS-R1a e di influenzare le vie di segnalazione coinvolte nella regolazione dell’ormone della crescita. L’ormone della crescita è un ormone proteico distinto prodotto dalla ghiandola pituitaria.

Il GHRP-6 è un analogo del GHRH?

No. Il GHRP-6 e l’ormone di rilascio dell’ormone della crescita (GHRH) appartengono a classi peptidiche diverse e agiscono attraverso recettori diversi. Il GHRP-6 attiva il GHS-R1a, mentre il GHRH agisce attraverso il recettore del GHRH. La ricerca ha dimostrato che queste vie possono interagire nella regolazione della secrezione dell’ormone della crescita, ma non sono lo stesso sistema di segnalazione.

Qual è la relazione tra GHRP-6 e grelina?

Il GHRP-6 è un ligando sintetico del GHS-R1a, il recettore comunemente noto come recettore della grelina. La grelina è il ligando endogeno di questo recettore, mentre il GHRP-6 è un secretagogo sintetico dell’ormone della crescita in grado di attivare lo stesso recettore. Questa relazione rende il GHRP-6 utile per la ricerca sulla farmacologia e sulla segnalazione del recettore della grelina.

Qual è la differenza tra GHRP-6, GHRP-2 e Ipamorelin?

Tutti e tre sono secretagoghi sintetici dell’ormone della crescita che agiscono a livello del GHS-R1a, ma presentano strutture molecolari e profili farmacologici differenti. GHRP-6 e GHRP-2 sono esapeptidi, mentre Ipamorelin è un pentapeptide sviluppato con una maggiore enfasi sulla selettività. I ricercatori possono quindi utilizzare questi composti come ligandi sperimentali distinti quando studiano diversi aspetti della segnalazione del GHS-R1a.

Dove posso acquistare il GHRP-6 in Europa?

Puoi acquistare il GHRP-6 da Crystal Peptides, fornitore europeo di peptidi di ricerca ad alta purezza. Crystal Peptides fornisce il GHRP-6 come composto di ricerca liofilizzato, con lotti di prodotto testati in modo indipendente da laboratori terzi e un certificato di analisi specifico del lotto disponibile. È disponibile una spedizione sicura e affidabile in tutta Europa. Il GHRP-6 è fornito esclusivamente per la ricerca di laboratorio e non è destinato a uso umano o veterinario.

Riferimenti scientifici

Patel, K., Dixit, V. D., Lee, J. H., Kim, J. W., Schaffer, E. M., Nguyen, D., & Taub, D. D. (2012). Identification of ghrelin receptor blocker, D-[Lys3] GHRP-6 as a CXCR4 receptor antagonist. International Journal of Biological Sciences, 8(1), 108–117. doi: 10.7150/ijbs.8.108.

Mear, Y., Enjalbert, A., & Thirion, S. (2013). GHS-R1a constitutive activity and its physiological relevance. Frontiers in Neuroscience, 7, 87. doi: 10.3389/fnins.2013.00087.

Berlanga-Acosta, J., Abreu-Cruz, A., Herrera, D. G. B., Mendoza-Marí, Y., Rodríguez-Ulloa, A., García-Ojalvo, A., Falcón-Cama, V., Hernández-Bernal, F., Beichen, Q., & Guillén-Nieto, G. (2017). Synthetic growth hormone-releasing peptides (GHRPs): A historical appraisal of the evidences supporting their cytoprotective effects. Clinical Medicine Insights: Cardiology, 11, 1179546817694558. doi: 10.1177/1179546817694558.

Smith, R. G., Sun, Y., Bailey, A. R. T., & Paschali, A. (2004). Ghrelin: Central actions and potential implications in neurodegenerative diseases. In E. Ghigo, A. Benso, & F. Broglio (Eds.), Ghrelin (Endocrine Updates, Vol. 23). Springer, Boston, MA. doi: 10.1007/1-4020-7971-0_9.

Airapetov, M. I., Eresko, S. O., Lebedev, A. A., Bychkov, E. R., & Shabanov, P. D. (2021). Expression of the growth hormone secretagogue receptor 1a (GHS-R1a) in the brain. Physiological Reports, 9(21), e15113. doi: 10.14814/phy2.15113.

Tian, C., Ye, F., Xu, T., Wang, S., Wang, X., Wang, H., Wan, F., & Lei, T. (2010). GHRP-6 induces CREB phosphorylation and growth hormone secretion via a protein kinase Cσ-dependent pathway in GH3 cells. Journal of Huazhong University of Science and Technology: Medical Sciences, 30(2), 183–187. doi: 10.1007/s11596-010-0210-5.